从斜脉暗罗茎中抗癌活性部位得到16个化合物,确定14个结构,所有化合物均为首次从该植物中分离得到,除了化合物8,9,10外,均为首次从该属植物中分离得到,化合物2,3,11,12,14为首次从该科植物中分离得到,化合物3为新天然产物,化合物11,12骨架类型化合物目前全世界仅发现5个,采用MTT法测定化合物对四种癌细胞有一定的抑制作用,化合物1对胃癌细胞的抑制作用很明显,IC50达到1.53μM.
摘要: 目的:斜脉暗罗(Polyalthia. plagioneura)系番荔枝科(Annonaceae)暗罗属(Polyalthia genus)植物,是中国特有植物。在民间治疗梅核气。通过抗肿瘤活性筛选实验发现斜脉暗罗茎的乙醇提取物氯仿部位在浓度为200μg/ml时对人类肺腺癌细胞(SPCA-1)生长具有较好的抑制作用,但斜脉暗罗的化学成分和药理活性研究鲜见报道。为了确定斜脉暗罗茎中主要活性成分,寻找具有药理活性的化合物,本课题对斜脉暗罗茎的抗癌活性成分进行了研究,这将为斜脉暗罗的临床应用以及进一步的开发利用提供依据。
方法:将斜脉暗罗茎用75%的乙醇提取,提取液浓缩至浸膏后,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行部位分离,得到不同极性部位,采用色谱等方法对各极性段进行分离纯化,得到单体化合物,利用NMR,MS等波谱方法结合化合物质的理化性质对各单体化合物进行结构鉴定。
结果:从斜脉暗罗茎中得到16个单体化合物,根据理化性质、波谱数据及文献对照法,确定其中14个结构,分别为:marcanineA(1), isoevodionol(2),cinnamic anhydride(3),乌苏酸(4), 木栓酮(5), 胆甾醇(6) ,豆甾-4-烯-3-酮(7),β-daucsosterol(8),鹅掌楸碱(9) ,1,2,3-三甲氧基氧化阿扑芬生物碱(10),Telisatin A(11),Telisatin B(12),香草醛(13), 4-羟基-2-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),所有化合物均为首次从该种植物中分离得到,除了化合物8,9,10外,均为首次从该属植物中分离得到,化合物2,3,11,12,14为首次从该科植物中分离得到,化合物3为新天然产物,化合物11,12骨架类型化合物目前全世界仅发现5个,化合物15,16结构待定。
采用MTT法测定化合物1,2,7,9,10,11,12对四种癌细胞BEL-7402, K562, SPCA-1,GSC-7409的抑制作用,发现上述化合物对这四种细胞均有一定的抑制作用,尤其是化合物1对GSC-7409细胞的抑制作用很明显,IC50达到1.53μM.
第十二届“挑战杯”作品 三等奖
1. 简蓝,翟明君,获海南省第五届“挑战杯”课外学术科技作品竞赛自然科学类特等奖
2. 简蓝(3),翟明君(4).斜脉暗罗茎化学成分研究[J].中草药(中文核心,中药类杂志排名第一,已录用)
3.简蓝(1),翟明君(6).紫外分光光度法测定斜脉暗罗叶和枝总三萜的含量. [J]. 海南师范大学学报(自然科学版).2010, 23(4) : 410- 418
4.翟明君(1),简蓝(3).海南暗罗和枝总三萜的含量测定. [J]. 海南师范大学学报(自然科学版).2010,23(4) : 407- 409
5.简蓝(3),翟明君(4). 斜脉暗罗茎脂溶性成分研究[A]海南省药学会二○一○年学术年会会议论 文.海口,2010(省级会议)