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基本信息

作品名称:
N-苄基苦参醇桂皮酸酯的合成
大类:
自然科学类学术论文
小类:
生命科学
简介:

以苦参碱为原料,通过碱水解开环,氯苄苄基化得到N-苄基苦参酸苄酯,再将酯基还原成羟基,得到N-苄基苦参醇。利用药物设计的拼合原理,将其与具有抗肿瘤活性的中药活性成分桂皮酸成酯,得到目标物N-苄基苦参醇桂皮酸酯。本实验达到了预期的协同增强抗肿瘤作用,拓展抗肿瘤治疗的手段;充分发挥了传统中药抗肿瘤方面的独特效用, 为肿瘤的临床治疗开拓新思路和新途径,并为寻找新型抗癌药物提供了良好的前景。

详细介绍:

以苦参碱为原料,通过碱水解开环,氯苄苄基化得到N-苄基苦参酸苄酯,再将酯基还原成羟基,得到N-苄基苦参醇。利用药物设计的拼合原理,将其与具有抗肿瘤活性的中药活性成分桂皮酸成酯,得到目标物N-苄基苦参醇桂皮酸酯。本课题组着力对苦参碱结构进行修饰改造,立足探讨苦参碱系列衍生物抗肿瘤潜质,努力寻找苦参碱衍生物与桂皮酸抗肿瘤机制的结合点,通过对合成工艺的设计、优化和实验验证,使得苦参碱与桂皮酸的联合使用成为可能,经细胞毒活性测试,目标物抗肿瘤效果明显,本实验达到了预期的协同增强抗肿瘤作用,拓展抗肿瘤治疗的手段;本实验在利用传统中药来源广泛、不良反应少等优点的同时,充分发挥了传统中药抗肿瘤方面的独特效用, 为肿瘤的临床治疗开拓新思路和新途径,并为寻找新型抗癌药物提供了良好的前景。

获奖情况:

第十二届“挑战杯”省赛作品 省赛二等奖

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